BUPAQ 0,3 mg/ml SOLUCION INYECTABLE PARA PERROS Y GATOS

Composición

Cada ml contiene:

Principio activo:

Buprenorfina (como hidrocloruro) 0,3 mg

Excipientes:

Composición cualitativa de los excipientes y otros componentes

Glucosa monohidrato

Ácido clorhídrico concentrado (para ajuste de pH)

Hidróxido de sodio (para ajuste de pH)

Agua para preparaciones inyectables

Solución transparente, de incolora a casi incolora.

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Propiedades farmacológicas

4.1 Código ATCvet: QN02AE01

4.2 Farmacodinamia

A modo de resumen, la buprenorfina es un analgésico potente y de acción prolongada que actúa sobre los receptores opioides del sistema nervioso central. La buprenorfina puede potenciar los efectos de otros agentes con actividad en el sistema nervioso central, pero al contrario que la mayoría de los opiáceos, la buprenorfina sólo tiene, en dosis clínicas y actuando por sí sola, un efecto sedante limitado. La buprenorfina ejerce su efecto analgésico mediante una alta afinidad de fijación a diversas subclases de receptores opioides, en particular a los receptores µ del sistema nervioso central. Con niveles de dosis clínicas para analgesia, la buprenorfina demuestra una alta afinidad de fijación a los receptores opioides y una gran avidez por los mismos, de modo que su disociación del emplazamiento del receptor es lenta, tal y como se ha demostrado en estudios in vitro. Esta propiedad única de la buprenorfina podría explicar la mayor duración de su actividad en comparación con la morfina. En los casos en los que ya existe un exceso en la fijación de agonistas opioides a los receptores opioides, la buprenorfina puede ejercer una actividad antagonista narcótica como consecuencia de su fijación de alta afinidad al receptor opiáceo, de forma que se ha demostrado un efecto antagonista sobre la morfina equivalente al de la naloxona.

La buprenorfina apenas tiene efectos sobre la motilidad gastrointestinal.

4.3 Farmacocinética

La buprenorfina se absorbe con rapidez tras la inyección intramuscular en diversas especies de animales y en seres humanos. La sustancia es altamente lipofílica y su volumen de distribución en los compartimentos corporales es grande. Pueden producirse efectos farmacológicos (por ejemplo, midriasis) en los minutos posteriores a la administración y los signos de sedación aparecen normalmente a los 15 minutos. Los efectos analgésicos aparecen aproximadamente a los 30 minutos, y los efectos máximos se observan normalmente tras transcurrir 1 ó 1,5 horas.

Tras su administración por vía intravenosa en perros con una dosis de 20 µg/kg, la semivida terminal media fue de 9 horas y el aclaramiento medio de 24 ml/kg/min. Sin embargo, hubo una variabilidad considerable entre los perros en cuanto a los parámetros farmacocinéticos.

Tras su administración por vía intramuscular en gatos, la semivida terminal media fue de 6,3 horas y el aclaramiento de 23 ml/kg/min. Sin embargo, hubo una variabilidad considerable entre los gatos en cuanto a los parámetros farmacocinéticos.

Los estudios farmacocinéticos y farmacodinámicos combinados han revelado una marcada histéresis entre las concentraciones plasmáticas y el efecto analgésico. Las concentraciones plasmáticas de buprenorfina no deben utilizarse para formular pautas posológicas individuales en animales, las cuales deberán determinarse vigilando la respuesta del paciente.

La vía principal de excreción en todas las especies excepto en los conejos (en los que predomina la vía urinaria) es la vía fecal. La buprenorfina sufre N-desalquilación y conjugación glucurónica en la pared intestinal y el hígado, y sus metabolitos se excretan a través de la bilis al tubo digestivo. En estudios de distribución tisular realizados en ratas y macacos Rhesus, las concentraciones más altas de material relacionado con el fármaco se observaron en el hígado, los pulmones y el cerebro. Los niveles máximos se produjeron con rapidez y descendieron a niveles bajos en las 24 horas posteriores a la administración.

Algunos estudios de fijación proteica en ratas han revelado que la buprenorfina se fija con gran afinidad a las proteínas plasmáticas, especialmente a las globulinas alfa y beta.

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Especies de destino

Perros y gatos

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Indicaciones

Perros:

Analgesia postoperatoria.

Potenciación de los efectos sedantes de los agentes que actúan sobre el sistema nervioso central.

Gatos:

Analgesia postoperatoria.

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Posología

Vía intramuscular (i.m.) o intravenosa (i.v.).

Debe determinarse el peso de los animales con la mayor exactitud posible para garantizar una dosificación correcta. Se recomienda el uso de equipos de medición calibrados correctamente.

Perros: Analgesia postoperatoria, potenciación de la sedación Gatos: Analgesia postoperatoria

10 – 20 microgramos de buprenorfina por kg de peso corporal (es decir, 0,3 – 0,6 ml del medicamento veterinario por 10 kg de peso corporal)

Si se requiere un alivio mayor del dolor, se puede repetir la dosis:

Perros: Ya sea después de 3 – 4 horas con 10 microgramos de buprenorfina por kg de peso corporal o después de 5 – 6 horas con 20 microgramos de buprenorfina por kg de peso corporal.

Gatos: Una vez después de 1 – 2 horas con 10 – 20 microgramos de buprenorfina por kg de peso corporal.

Mientras que los efectos sedantes aparecen 15 minutos después de la administración, la actividad analgésica comienza tras aproximadamente 30 minutos. Para asegurar la presencia de analgesia durante la cirugía y en la recuperación postoperatoria, debe administrarse el medicamento veterinario antes de la operación como parte de la premedicación.

Cuando se administre para potenciar la sedación o como parte de la premedicación, deberá reducirse la dosis de otros agentes con actividad en el sistema nervioso central, como la acepromazina o la medetomidina. La reducción dependerá del grado de sedación requerido, las características del animal, el tipo de los demás agentes incluidos en la premedicación y la manera en la que va a inducirse y mantenerse la anestesia. También es posible reducir la cantidad de anestésico inhalado utilizado.

Los animales a los que se les administra opioides con propiedades sedantes y analgésicas pueden responder a ellos de diferentes formas. Por lo tanto, deben vigilarse las respuestas de cada animal y ajustarse las dosis posteriores en función de ellas. En algunos casos, es posible que la repetición de las dosis no proporcione analgesia adicional. En estos casos, debe considerarse el uso de otro AINE inyectable adecuado.

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Contraindicaciones

No usar en casos de hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

No administrar por vía intratecal o epidural.

No usar en preoperatorio de cesáreas (véase la sección 3.7)

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Acontecimientos adversos

Perros:

Raros (1 a 10 animales por cada 10 000 animales tratados):

Hipertensión, taquicardia; sedación1.

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles):

Hipersalivación; bradicardia; hipotermia, deshidratación; agitación; miosis; depresión respiratoria.

1 Cuando se utiliza para analgesia. Puede aparecer si se administran niveles de dosis superiores a los recomendados.

Gatos:

Frecuentes (1 a 10 animales por cada 100 animales tratados):

Midriasis1; trastorno del comportamiento1,2.

Raros (1 a 10 animales por cada 10 000 animales tratados):

Sedación3.

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles):

Depresión respiratoria.

1 Suelen desaparecer en 24 horas.

2 Signos de euforia (ronroneo excesivo, inquietud, frotamientos).

3 Cuando se utiliza para analgesia. Puede aparecer si se administran niveles de dosis superiores a los recomendados.

La notificación de acontecimientos adversos es importante. Permite la vigilancia continua de la seguridad de un medicamento veterinario. Las notificaciones se enviarán, preferiblemente, a través de un veterinario al titular de la autorización de comercialización o a su representante local o a la autoridad nacional competente a través del sistema nacional de notificación. Consulte los datos de contacto respectivos en el prospecto.

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Precauciones

Precauciones especiales para una utilización segura en las especies de destino:

El uso del medicamento veterinario en las circunstancias mencionadas a continuación debe realizarse de acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo efectuado por el veterinario responsable.

La buprenorfina puede provocar depresión respiratoria y, al igual que sucede con otros opioides, es necesario extremar las precauciones cuando se trate a animales con insuficiencia respiratoria o bajo tratamientos susceptibles a provocar depresión respiratoria.

En caso de insuficiencia renal, cardíaca o hepática o shock, el riesgo asociado al uso del medicamento veterinario puede ser mayor.

Su seguridad no ha sido totalmente evaluada en gatos clínicamente comprometidos.

Deben extremarse las precauciones al utilizar buprenorfina en animales con función hepática alterada, en particular con enfermedades del tracto biliar, ya que la sustancia se metaboliza en el hígado y su intensidad y la duración de su acción podrían verse afectadas en estos animales.

No se ha demostrado la seguridad de la buprenorfina en animales menores de 7 semanas.

No se recomienda repetir la administración antes del intervalo recomendado de repetición sugerido en la sección 3.9.

No se ha investigado la seguridad a largo plazo de la buprenorfina en gatos en un periodo posterior a 5 días consecutivos de administración.

El efecto de los opioides sobre el traumatismo craneal depende del tipo y la gravedad de la lesión y del apoyo respiratorio que se proporcione.

Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los animales:

Ya que la buprenorfina presenta una actividad opioide, es necesario extremar las precauciones para evitar una autoinyección o ingestión. La buprenorfina se absorbe sistemáticamente en caso de exposición a las membranas mucosas. El medicamento veterinario es ligeramente ácido y provoca irritación cutánea u ocular en caso de contacto. Después del contacto con los ojos, la piel o la boca, lave la zona afectada con abundante agua. Consulte con un médico si la irritación persiste.

En caso de autoinyección o ingestión accidental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta. Lávese las manos después del uso.

Al facultativo: en caso de autoinyección accidental, se puede utilizar como antídoto el antagonista opioide naloxona.

Precauciones especiales para la protección del medio ambiente:

No procede.

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Uso durante la gestación, la lactancia o la puesta

Gestación:

Los estudios de laboratorio efectuados en ratas no han demostrado efectos teratogénicos. Sin embargo, dichos estudios han revelado pérdidas tras la implantación y muerte fetal temprana. Ambas podrían ser resultado de una reducción de la condición corporal parenteral durante la gestación y del cuidado postnatal debida a la sedación de las madres.

Debido al hecho de que no se han realizado estudios de toxicidad reproductiva en las especies a las que va destinado el medicamento veterinario, utilícese únicamente de acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable.

El medicamento veterinario no deberá utilizarse en el preoperatorio de cesáreas debido al riesgo de depresión respiratoria existente para las crías durante el periparto, y únicamente deberá utilizarse postoperatoriamente extremando las precauciones (véase el apartado a continuación).

Lactancia:

Los estudios efectuados en ratas lactantes han revelado que, tras la administración intramuscular de buprenorfina, las concentraciones de buprenorfina inalterada en la leche eran iguales o superiores a las concentraciones en plasma. Como es probable que la buprenorfina se excrete también en leche de otras especies, su uso no está recomendado durante la lactancia. Utilícese únicamente de acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable.

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Interacciones

La buprenorfina puede provocar somnolencia leve, la cual podría verse potenciada por otros agentes con actividad en el sistema nervioso central, incluidos los tranquilizantes, los sedantes y los hipnóticos. Estudios en seres humanos revelan que las dosis terapéuticas de buprenorfina no reducen la eficacia analgésica de las dosis normales de agonistas opioides, y que cuando se utiliza buprenorfina dentro del margen terapéutico habitual, pueden administrarse dosis normales de agonistas opioides antes de que los efectos de la buprenorfina hayan remitido y sin que afecte a la analgesia. Sin embargo, se recomienda no utilizar la buprenorfina junto con morfina u otros analgésicos opioides, por ejemplo, etorfina, fentanilo, petidina, metadona, papavereto o butorfanol.

La buprenorfina se ha utilizado junto con acepromazina, alfaxalona/alfadalona, atropina, dexmedetomidina, halotano, isoflurano, ketamina, medetomidina, propofol, sevoflurano, tiopental y xilazina. Si se combina con sedantes, pueden aumentar sus efectos depresores sobre el ritmo cardíaco y respiratorio.

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Sobredosificación

En caso de sobredosificación, deben adoptarse medidas de apoyo y, si procede, utilizar naloxona o estimulantes respiratorios.

Cuando se administra una sobredosis en perros, la buprenorfina puede provocar letargo. Con dosis muy altas pueden producirse bradicardia y miosis.

La naloxona puede servir de ayuda para revertir reducciones del ritmo respiratorio. En humanos, los estimulantes respiratorios como el Doxapram también son eficaces. Debido al efecto prolongado de la buprenorfina en comparación con estos medicamentos, puede ser necesario administrarlos repetidamente o mediante infusión continua. Estudios en humanos voluntarios han revelado que los antagonistas opioides no siempre revierten totalmente los efectos de la buprenorfina.

En estudios toxicológicos del hidrocloruro de buprenorfina en perros se observó hiperplasia biliar tras la administración por vía oral con niveles de dosis de 3,5 mg/kg/día y superiores durante un año. No se observó hiperplasia biliar tras la administración diaria por vía intramuscular con niveles de dosis de hasta 2,5 mg/kg/día durante 3 meses. Esto supera con creces cualquier régimen de dosis clínico en perros. Véanse también las secciones 3.5 y 3.6 de este Resumen de las Características del Medicamento.

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Advertencias especiales

Ninguna.

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Tiempo de espera

3.11 Restricciones y condiciones especiales de uso, incluidas las restricciones del uso de medicamentos veterinarios antimicrobianos y antiparasitarios, con el fin de reducir el riesgo de desarrollo de resistencias

Medicamento administrado exclusivamente por el veterinario.

3.12 Tiempos de espera

No procede.

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Incompatibilidades principales

En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento veterinario no debe mezclarse con otros medicamentos veterinarios.

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Naturaleza y composición del envase primario

Viales de vidrio transparente tipo II, con un tapón de goma de bromobutilo tipo I, cápsula de aluminio, en una caja de cartón.

Formatos:

Caja de cartón con 3 viales de 2 ml Caja de cartón con 4 viales de 2 ml Caja de cartón con 5 viales de 2 ml Caja de cartón con 6 viales de 2 ml Caja de cartón con 10 viales de 2 ml

Es posible que no se comercialicen todos los formatos.

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Conservación

Conservar vial en el embalaje exterior, con objeto de protegerlo de la luz.

Una vez abierto el envase primario: conservar en nevera (entre 2 °C y 8 °C) Este medicamento veterinario no contiene ningún conservante antimicrobiano.

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Periodo de validez

Periodo de validez del medicamento veterinario acondicionado para su venta: 3 años Periodo de validez después de abierto el envase primario: 24 horas

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Eliminación del medicamento no utilizado

Los medicamentos no deben ser eliminados vertiéndolos en aguas residuales o mediante los vertidos domésticos.

Utilice sistemas de retirada de medicamentos veterinarios para la eliminación de cualquier medicamento veterinario no utilizado o los residuos derivados de su uso de conformidad con las normativas locales y con los sistemas nacionales de retirada aplicables.

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Información adicional

3700 ESP

8. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 24/10/2018

9. FECHA DE LA ÚLTIMA REVISIÓN DEL RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL MEDICAMENTO

02/2026

10. CLASIFICACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS VETERINARIOS

Medicamento sujeto a prescripción veterinaria.

Encontrará información detallada sobre este medicamento veterinario en la base de datos de medicamentos de la Unión (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).

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Titular de la autorización de comercialización

VetViva Richter GmbH

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