ПРОБІЦИЛ-5 (порошок для суспензії для ін'єкцій)

Опис

Порошок білого або майже білого кольору.

2

Склад

1 флакон препарату містить діючі речовини:

бензилпеніциліну новокаїнову сіль стерильну - 300 000 ОД;

бензилпеніциліну бензатин стерильну - 1 200 000 ОД.

2

Фармакологічні властивості

ATC vet класифікаційний код QJ01- антибактеріальні ветеринарні препарати для системного застосування. QJ01CE30 - Комбінації пеніцилінів.

ПРОБІЦИЛ-5 - комбінований антибактеріальний препарат солей бензилпеніциліну (пеніциліну G) пролонгованої дії, який руйнується пеніциліназою. Антибактеріальний ефект бензилпеніциліну пов'язаний з їх специфічною здатністю порушувати синтез клітинної стінки бактерій. Бензилпеніцилін перешкоджає утворенню пептидних містків і об'єднанню пептидогліканів клітинної стінки бактерій в єдину структуру. У присутності пеніциліну G аутоліз клітинної стінки врівноважується процесами відновлення, стінка руйнується ендогенними пептидоглікангідролазами (аутолізинами), які забезпечують її перебудову в процесі нормального росту бактерій.

Бензилпеніцилін активний по відношенню до грампозитивних бактерій, таких як Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp. (меншою мірою по відношенню до Enterococcus spp.), лістерій (L. monocytogenes), ерізіпілотрикс (E. rhusiopathie), більшості коринебактерій, більшості анаеробних бактерій (Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.), спірохет (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.), актиноміцетів.

Грамнегативні мікроорганізми зазвичай стійкі до бензилпеніциліну, за винятком Haemophilus dugreyi ma Pasteurella multocida, Neisseria spp.

Ентеробактерії, бруцели, найпростіші, віруси, мікобактерії, гриби і рикетсії не чутливі до дії бензилпеніциліну тому, що ці мікроорганізми виробляють специфічний фермент пеніцилазу, який руйнує β-лактамне кільце в молекулі пеніциліну G, що призводить до втрати ним антимікробної активності.

Бензилпеніцилін при внутрішньом'язовому введенні повільно всмоктується і його концентрація підтримується в крові на терапевтичному рівні протягом тривалого часу.

При внутрішньом'язовому введенні препарату у рекомендованих дозах бензилпеніцилін новокаїнова сіль абсорбується протягом 12 год. і утримується в терапевтичних концентраціях в крові не менше 20-24 годин. Через малу розчинність бензатин пеніциліну в місці ін’єкції утворює депо і він абсорбується протягом 120 год., завдяки чому після одноразового введення препарату бензилпеніцилін в мінімальних інгібуючих концентраціях виявляють в крові протягом 1-2 тижнів.

Після всмоктування у кров терапевтичних концентрацій (0,1-0,2 ОД/мл) бензилпеніцилін у високих концентраціях виявляють у печінці, нирках і легенях, однак він погано проникає у міокард, мозок, кістки, синовіальну та спинномозкову рідину.

Існує зворотній зв’язок між інтенсивністю обміну речовин в організмі та кількісним вмістом пеніциліну G в крові. Чим вищий рівень обміну речовин, тим нижча його концентрація, і менший час вона утримується на терапевтичному рівні при введенні однакових доз. Тому дозу бензилпеніциліну змінюють прямо пропорційно рівню обміну речовин. В межах кожного виду тварин доза також змінюється: для молодих тварин доза вища, ніж для дорослих.

При прогресуванні патологічних процесів в організмі проникнення бензилпеніциліну через гістогематичні бар’єри зростає, внаслідок чого концентрація антибіотика в уражених органах досягає його концентрації в крові або навіть перевищує її. Зі збільшенням дози бензилпеніциліну його концентрація у крові та в інших органах збільшується, посилюється і його проникнення через фізіологічні бар’єри. Найбільша концентрація бензилпеніциліну відмічається в фазу гострого перебігу захворювання.

Із організму бензилпеніцилін швидко виводиться нирками у незміненому вигляді (T½ – 0,5 години, при порушенні функції печінки та нирок – до 16–30 годин).

Бензилпеніцилін із організму виводиться, головним чином, з сечею (60–90 %) та частково з жовчю (1–8 %). Деяка кількість (9–32 %) руйнується шлунковим соком і пеніциліназою (ферментом), що продукується мікрофлорою кишечнику. У незначних кількостях бензилпеніцилін також екскретується зі слиною та молоком.

При порушенні функції нирок може тривало циркулювати в організмі.

Швидкість виділення бензилпеніциліну залежить від виду і від стану тварини – прискорюється при підвищеній температурі тіла.

2

Показання

Лікування собак за інфекційних захворювань статевих органів (ендометрит), органів сечовидільної системи (гострий цистит) та у випадку інфекційно-запальних процесів (гнійні рани), що спричинені мікроорганізмами, чутливими до бензилпеніциліну.

2

Дозування

Чому дозу призначає ветеринар: розбір на прикладі

Суспензію препарату готують стерильно безпосередньо перед введенням, для чого у флакон додають 5-6 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або стерильної води для ін’єкцій, або 0,25-0,5 % розчину новокаїну, перемішують до отримання рівномірної суміші.

Суспензію препарату вводять внутрішньом’язово один раз на 10-15 діб у наступних дозах (із розрахунку на 1 кг маси тіла): дорослим тваринам – 10 тис. ОД, молодняку – 12 тис. ОД.

2

Протипоказання

Підвищена чутливість до препаратів групи пеніциліну або новокаїну в разі використання його розчину в якості розчинника.

Не застосовувати препарат мурчакам та хом’якам, екзотичним тваринам.

Не застосовувати внутрішньовенно.

2

Застереження

Побічна дія

Пеніциліни належать до малотоксичних сполук і при будь-якому способі клінічного застосування не викликають побічних реакцій.

Дуже рідко (0,01%) у тварин з підвищеною чутливістю можуть виникати побічні дії, які проявляються алергічними реакціями: дерматити, свербіж, набряки, кропив’янка, анафілактичний шок.

У випадку виражених алергічних реакцій призначають адреналін, глюкокортикоїди, протигістамінні препарати (димедрол та ін.), кальцію хлорид, кальцію глюконат в терапевтичних дозах.

За внутрішньом’язових ін’єкцій місцево препарат може викликати помірне подразнення. Побічні дії швидко зникають після припинення дачі препарату.

Особливі застереження при використанні

Перед застосуванням препарату рекомендується провести тестування на чутливість мікроорганізмів-збудників до бензилпеніциліну.

Перед введенням необхідно провести попередню внутрішньошкірну пробу на переносимість препарату.

Для старих тварин, а також для тварин з нирковою недостатністю необхідно коректувати режим дозування.

Застосування під час вагітності, лактації, несучості

Препарат погано проникає крізь плацентарний бар’єр.

Препарат не створює високі концентрації бензилпеніциліну в молоці, але його використання може призвести до сенсибілізації новонароджених, розвитку у них кандидозу та діареї. Тому, застосування препарату допускають тільки у тому випадку, коли очевидно, що ефект від застосування переважає можливі негативні наслідки.

Передозування (симптоми, невідкладні заходи, антидоти)

Препарат малотоксичний. У великих дозах (особливо при довготривалому застосуванні) пеніциліни у деяких тварин (не більше 1 %) викликали побічні явища: зниження біоелектричної активності головного мозку, уповільнення відповідної реакції на світлові та звукові подразнення. При довготривалому застосуванні іноді пеніциліни викликають алергічні реакції. Симптоми швидко зникають, якщо припинити дачу препарату. Терапія ускладнень зводиться до призначення кальцію хлориду, кальцію глюконату, ефедрину, димедролу в терапевтичних дозах.

Спеціальні застереження для осіб і обслуговуючого персоналу

Персонал, який працює з препаратом, повинен дотримуватись основних правил гігієни та безпеки, прийнятих при роботі з ветеринарними препаратами.

2

Взаємодія з іншими засобами

При одночасному застосуванні бензилпеніциліну з аміноглікозидами відзначається синергізм у дії на грампозитивні коки (крім пневмококів), однак не слід змішувати ці антибіотики в одному шприці внаслідок фізико-хімічної несумісності.

У випадку одночасного введення з макролідами чи тетрациклінами відзначається адитивний ефект.

Не рекомендується одночасне введення препарату з сульфаніламідами внаслідок мікробіологічного антагонізму і зростання ризику алергійних реакцій.

2

Форма випуску

Флакони скляні, герметично закупорені пробками гумовими і обтиснуті ковпачками алюмінієвими, по 1500 000 ОД.

2

Зберігання

У сухому темному та недоступному для дітей місці за температури від 5 до 25 °C.

Термін придатності - 3 роки.

Застосовувати свіжоприготовлену суспензію. Суспензія не підлягає зберіганню.

2

Примітка

Для застосування у ветеринарній медицині

2

Власник реєстраційного посвідчення

Власник РП та виробник готового продукту:

ТОВ «ВП «Укрзооветпромпостач»

вул. Кавказька, 1, с. Плахтянка, Бучанський р-н., Київська обл., 08030, Україна

ukrzoovet.com.ua

2