Серенія® (розчин для ін'єкцій)

Опис

Розчин прозорий жовтого кольору.

2

Склад

1 мл препарату містить діючу речовину:

маропітанту цитрат - 10 мг.

Допоміжні речовини: сульфобутиловий ефір бета-циклодекситрину, метакрезол, вода для ін’єкцій.

2

Фармакологічні властивості

ATCvet класифікаційний код: QA04 Протиблювотні та протинудотні засоби. QA04AD90 Маропітант.

Діюча речовина препарату маропітант — це антагоніст нейрокінінових рецепторів (NK1), який блокує фармакологічну дію субстанції Р у центральній нервовій системі (ЦНС). Маропітант — це непатентована назва заміщеного хінуклідину. Емпірична формула — C32H40N2O C6H8O7 H2O, а молекулярна маса — 678,81. Хімічна назва: (2S,3S)-2-бензгідрил-N-(5-терт-бутил-2-метоксибензил) хінуклідин-3-аміноцитрат моногідрат.

Фармакодинаміка

Блювота — це складний процес, що централізовано координується блювотним центром, який складається з декількох ядер стовбуру мозку (кінцеве поле, ядро одинокого шляху, дорсальне моторне ядро блукаючого нерву), що отримують та об’єднують сенсорні подразники з центральних та периферійних джерел і хімічні подразники з кровотоку та спинномозкової рідини. Маропітант — це антагоніст нейрокінінових рецепторів (NK1), який діє шляхом інгібування зв'язування субстанції Р, нейропептида тахікінінової групи. Субстанція Р виявляється в значних концентраціях у ядрах, що містяться в блювотному центрі і вважається основним нейромедіатором, який бере участь у блювоті. Інгібуючи зв'язування субстанції Р у блювотному центрі, маропітант забезпечує ефективність широкого спектру проти нервових (центральних) та гуморальних (периферичних) причин блювоти. Дослідження на моделях in vivo у собак показали, що маропітант має протиблювотну дію проти центральних і периферичних еметогенів, включаючи апоморфін і сироп блювотного кореню.

Фармакокінетика

До складу препарату Серенія® входить сульфобутиловий ефір бета-циклодекситрин (СБЕЦД), який зв'язується з охолодженим маропітантом. Підвищена властивість до зв'язування з маропітантом швидко зникає при нагріванні.

СОБАКИ

Фармакокінетичні характеристики (ФК) маропітанту після введення разової пероральної (п/о), внутрішньовенної (в/в) або підшкірної (п/ш) дози у дорослих собак породи бігль представлені у таблиці 1.

Таблиця 1

Фармакокінетичні параметри у собак породи бігль (Середнє значення ± СВ або середнє значення і діапазон)

a Гармонічне середнє значення.

Абсолютна біодоступність маропітанту була набагато вищою після підшкірної ін'єкції (91% при дозі 1 мг на 1 кг маси тіла), ніж після перорального прийому (24% при дозі 2 мг на 1 кг маси тіла). Системний кліренс маропітанту після в/в введення становив 1499,13 мл/год/кг при дозі 1 мг на 1 кг маси тіла. Коефіцієнт накопичення 1,5 спостерігався після введення маропітанту один раз на добу протягом 5 діб поспіль в дозі 1мг на 1 кг маси тіла (п/ш) або 2 мг на 1 кг маси тіла (п/о). Виведення маропітанту та його основного метаболіту з сечею було мінімальним (<1% кожної субстанції). Печінковий метаболізм маропітанту включає два ізоферменти цитохрому Р-450: CYP2D15 та CYP3A12. На основі даних кінетики ферментів in vitro вважається, що нелінійна кінетика може бути частково пов'язана з насиченням ферменту з низькою ємністю (CYP2D15). Однак, із збільшенням доз (20-50 мг на 1 кг маси тіла перорально) пропорційність дози відновлюється. Виходячи з кінетики ферментів in vitro, залучення ферменту з високою ємністю (CYP3A12) може сприяти такому поверненню до лінійності дози. Зв'язування маропітанту з білками плазми крові було високим (99,5%).

Засновуючись на відмінностях залишкових концентрацій в плазмі крові в одному досліджені, експозиція маропітанту у 10-тижневих цуценят могла бути меншою, ніж у дорослих собак, особливо після повторних доз 1 або 2 мг на 1 кг маси тіла.

КОТИ

Фармакокінетичні характеристики маропітанту після введення разової підшкірної (п/ш) або внутрішньовенної (в/в) дози у котів представлені у таблиці 2.

Таблиця 2

Фармакокінетичні параметри у котів віком 6-7 місяців після разової дози (Середнє значення ± СВ або середнє значення і діапазон)

a Гармонічне середнє значення.

Ймовірно, існує, пов'язаний з віком, вплив на фармакокінетику маропітанту у котів: кліренс у котенят віком 4 місяці більший, ніж у дорослих тварин. У кількох дослідженнях при в/в та п/ш введенні було продемонстровано, що середній період напіввиведення у котенят (віком 4-7 місяців) становить 7,83 години у порівнянні з 17,2 годинами у дорослих тварин. Середня біодоступність маропітанту після підшкірного введення у котів становила 91,3%. Середній загальний кліренс (CL) та об'єм розподілу у врівноваженому стані (Vss), визначені після в/в введення дози 1,0 мг на 1 кг маси тіла 6 котам, становили 510 (388-603) мл/год./кг та 2,3 (1,4-3,6) л/кг, відповідно. Маропітант демонструє лінійну кінетику при п/ш введенні в діапазоні доз 0,25-3 мг на 1 кг маси тіла. Після п/ш введення в дозі 1 мг на 1 кг маси тіла один раз на добу протягом 5 діб поспіль накопичення складало 250%. Маропітант проходить метаболізм цитохромом Р450 (CYP) у печінці. Встановлено, що у котів ферменти, пов'язані з CYP1A та CYP3A, є ізоформами, що беруть участь у печінковій біотрансформації маропітанту. Виведення нирками та з фекаліями є незначними шляхами елімінації для маропітанту, причому менше, ніж 1% дози 1 мг на 1 кг маси тіла п/ш з'являється у сечі або фекаліях як маропітант. Щодо основного метаболіту, то 10,4% дози маропітанту виділялося з сечею, а 9,3% — з фекаліями. Зв'язування маропітанту з білками плазми крові у котів оцінювалося, як 99,1%.

2

Показання

Розчин для ін’єкцій Серенія® (маропітанту цитрат) застосовують для профілактики і лікування собак при сильній блювоті та для лікування котів при блювоті.

2

Дозування

Чому дозу призначає ветеринар: розбір на прикладі

СОБАКИ

собаки віком 2-4 місяці — 0,1 мл препарату на 1 кг маси тіла підшкірно один раз на добу до 5 діб поспіль (що відповідає 1 мг маропітанту цитрату на 1 кг маси тіла);

собаки віком від 4 місяців і старше — 0,1 мл препарату на 1 кг маси тіла внутрішньовенно протягом 1-2 хвилин або підшкірно один раз на добу до 5 діб поспіль (що відповідає 1 мг маропітанту цитрату на 1 кг маси тіла).

Собакам із сильною блювотою слід розпочати лікування розчином для ін’єкцій Серенія®. Після чого, для запобігання сильної блювоти, можна застосовувати таблетки Серенія в дозі 2 мг на 1 кг маси тіла один раз на добу.

Для профілактики блювоти, викликаної еметогенними препаратами або хіміотерапевтичними засобами, для собак віком від 4 місяців і старше — 0,1 мл препарату на 1 кг маси тіла внутрішньовенно протягом 1-2 хвилин або підшкірно один раз за 45-60 хвилин до застосування еметогенного препарату або хіміотерапевтичного засобу.

КОТИ

для лікування блювоти у котів віком від 4 місяців і старше — 0,1 мл препарату на 1 кг маси тіла внутрішньовенно протягом 1-2 хвилин або підшкірно один раз на добу до 5 діб поспіль (що відповідає 1 мг маропітанту цитрату на 1 кг маси тіла)

У собак і котів, яким застосовують розчин для ін’єкцій Серенія®, має бути встановлена основна причина сильної блювоти. Якщо блювота не припиняється, незважаючи на лікування, слід провести повторну оцінку випадку.

2

Протипоказання

Не застосовувати тваринам зі зниженою масою тіла, а також виснаженим і хворим тваринам!

Не застосовувати при підвищеній чутливості до компонентів препарату!

Не застосовувати вагітним та лактуючим тваринам!

2

Застереження

Не застосовувати людям! При випадковому проковтуванні препарату необхідно звернутися за медичною допомогою. У деяких людей місцева експозиція може викликати локалізовані алергічні шкірні реакції. Повторна або тривала експозиція може спричинити сенсибілізацію шкіри. Після застосування препарату слід вимити руки водою з милом. Серенія® є подразником для слизової оболонки ока. При випадковому потраплянні препарату в очі, їх необхідно промити водою протягом 15 хвилин та звернутися за медичною допомогою.

У цуценят віком до 11 тижнів гістологічні свідчення гіпоцеллюлярності кісткового мозку спостерігалися з більш високою частотою та тяжкістю у тварин, які отримували препарат Серенія®, порівняно з контрольними цуценятами. У цуценят віком від 16 тижнів і старше гіпоцеллюлярність кісткового мозку не спостерігалася.

Безпечне застосування розчину для ін’єкцій Серенія® не оцінювалось у собак та котів з шлунково-кишковою непрохідністю або у тварин, які вживали токсини.

Застосовувати з обережністю для тварин із дисфункцією печінки, оскільки розчин для ін’єкцій Серенія® метаболізується ферментами CYP3A, CYP2D15 (собаки) та CYP1A (коти) (див. Фармакокінетика). Вплив супутних препаратів, які можуть інгібувати метаболізм розчину для ін’єкцій Серенія®, не оцінювався.

Розчин для ін’єкцій Серенія® активно зв’язується з білками. Застосовувати з обережністю з іншими препаратами, які активно зв’язуються з білками. Супутнє застосування розчину для ін’єкцій Серенія® з іншими препаратами, що зв’язуються з білками, не вивчалося у собак та котів.

Широко розповсюджені препарати, що зв’язуються з білками, включають нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), серцеві, протисудомні та ветеринарні препарати для корекції поведінки.

Необхідно стежити за сумісністю препаратів для тих тварин, які потребують ад'ювантної терапії.

Спеціальні застереження для осіб і обслуговуючого персоналу

Не курити, не пити, не приймати їжу під час роботи з препаратом!

Препарат зберігати подалі від джерел тепла та вогню.

Застосування у період вагітності або лактації

Безпечне застосування Серенія® не оцінювалось у собак або котів, які використовуються для розмноження та у вагітних чи лактуючих самиць.

Побічна дія

СОБАКИ

Наступні небажані явища у собак, про які відомі, наведені у порядку зменшення частоти повідомлень: біль/вокалізація після ін'єкції, депресія/летаргія, анорексія, анафілаксія/анафілактоїдні реакції (у тому числі набряк голови/морди), атаксія, судоми, підвищена слинотеча, тремор, лихоманка, задуха, колапс/втрата свідомості, лежаче положення, реакції у місці ін'єкції (набряк, запалення) та седація. Повідомлялося про випадки смерті (включаючи евтаназію).

КОТИ

Наступні небажані явища у котів, про які відомі, наведені у порядку зменшення частоти повідомлень: депресія/летаргія, анорексія, підвищена слинотеча, біль/вокалізація після ін'єкції, задуха, атаксія, лихоманка, лежаче положення, блювота, утруднене дихання, судоми і м’язовий тремор. Повідомлялося про випадки смерті (включаючи евтаназію).

Біль і вокалізація після ін’єкції минають протягом кількох хвилин без лікування. Введення охолодженого розчину для ін’єкцій Серенія® може пом’якшити ці прояви.

Алергічні реакції, зазвичай, проходять протягом 48 годин після припинення застосування препарату Серенія® при відповідному лікуванні.

2

Форма випуску

Скляні флакони, об’ємом 20 мл, вкладені у картонні пачки по 1 флакону.

2

Зберігання

Сухе темне місце за температури не вище 30 °C.

Не заморожувати!

Після першого проколювання флакону розчин для ін’єкцій Серенія® потрібно зберігати у холодильнику при температурі 2-8 °C та використати протягом 28 діб з моменту першого проколювання. Пробку можна проколювати не більше 25 разів.

Термін придатності – 3 роки.

2

Примітка

Для застосування у ветеринарній медицині!

2

Власник реєстраційного посвідчення

Зоетіс Інк.

10 Сільван Вей,

Парсіппані, Нью Джерсі, 07054,

США

Zoetis Inc.

10 Sylvan Way,

Parsippany, New Jersey,07054,

USA

2

Виробник готового продукту

Іноват Індустрія Фармасеутіка ЛТДА

Ав.Президенте Танкредо де Альмейда

Невес, 1555, Гуарулхос, Сан Пауло,

СЕР.:07112-070, Бразилія

Зоетіс Меньюфекчурінг енд Ресерч Спейн, С.Л.

Ктра. де Кампродон, с/н, Фінка Ла Ріба,

Валь де Біанья, 17813 Жирона, Іспанія

Inovat Industria Farmaceutica LTDA

Av. Presidente Tancredo de Almeida

Neves 1555, Guarulhos, San Paulo,

CEP.: 07112-070, Brazil

Zoetis Manufacturing & Research Spain, S.L.

Ctra.de Camprodon, s/n, Finca La Riba,

Vall de Bianya, 17813 Gerona, Spain

2