Ісемід

Склад

100 г препарату містять діючу речовину (г):

торасемід - 0,971.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон K30, ароматизатор свинини штучний, цукор пресований, кросповідон, магнію стеарат.

Ісемід випускають у трьох дозуваннях:

таблетка масою 103 мг (містить торасеміду – 1,0 мг);

таблетка масою 206 мг (містить торасеміду – 2,0 мг);

таблетка масою 412 мг (містить торасеміду – 4,0 мг).

2

Фармацевтична форма

Жувальні таблетки.

2

Фармакологічні властивості

АТС-vet класифікаційний код: QC03CA04 Торасемід.

Торасемід належить до класу петльових діуретиків піридин-3-сульфонілсечовини, так званих високоякісних діуретиків. Торасемід має хімічну структуру подібну до петльових діуретиків, таких як фуросемід та блокаторів Cl-каналів.

Основним місцем дії торасеміду є товста висхідна частина петлі Генле, де він взаємодіє з Na+-K+-2Cl-котранспортером, локалізованим у просвітній мембрані (сечового боку), і блокує активну реабсорбцію натрію та хлориду. Тому діуретична активність торасеміду краще корелює зі швидкістю виведення торасеміду з сечею, ніж з концентрацією в крові.

Оскільки висхідна частина петлі Генле непроникна для води, інгібування руху Na+ і Cl- з просвіту в інтерстиціальний простір збільшує концентрацію іонів у просвіті і утворює гіпертонічний медулярний інтерстицій. Отже, реабсорбція води зі збірної протоки пригнічується, і об’єм води на стороні просвіту збільшується.

Торасемід викликає значне дозозалежне збільшення потоку сечі та виведення натрію та калію з сечею. Торасемід має більш сильну діуретичну дію, ніж фуросемід.

У собак після одноразового внутрішньовенного введення 0,2 мг торасеміду на 1 кг маси тіла середній загальний коефіцієнт очищення становив 22,1 мл/год/кг із середнім об’ємом розподілу 166 мл/кг і середнім кінцевим періодом напіввиведення приблизно 6 годин. Після перорального прийому 0,2 мг торасеміду/кг маси тіла абсолютна біодоступність становить приблизно 99% за даними концентрації в плазмі крові за часом і 93% за даними концентрації в сечі за часом.

Застосування торасеміду після годівлі на 37% збільшило AUC0-∞ торасеміду і трохи сповільнило Tmax, проте максимальні концентрації (Cmax) після застосування до і після годівлі приблизно однакові (2015 мкг/л проти 2221 мкг/л відповідно). Крім того, сечогінний ефект торасеміду приблизно однаковий при застосуванні торасеміду до і після годівлі. Отже, ветеринарний препарат можна застосовувати до і після годівлі.

У собак зв’язування з білками плазми крові становить > 98%.

Значна частина дози (близько 60%) виводиться із сечею у незміненому вигляді вихідної речовини. Частка торасеміду, що виділяється із сечею, приблизно однакова під час застосування до або після годівлі (61% проти 59% відповідно).

У сечі виявлено два метаболіти (делакілований та гідроксильований метаболіти). Вихідна речовина метаболізується печінковим цитохромом P450 сімейств 3A4 і 2E1 і меншою мірою 2C9.

Не спостерігається накопичення торасеміду після повторного перорального прийому один раз на добу протягом 10 діб, незалежно від введеної дози (від 0,1 до 0,4 мг/кг), навіть якщо спостерігається незначна пропорційність дози.

2

Вид тварини

Собаки.

2

Показання

Для лікування собак при застійній серцевій недостатності, включаючи набряк легень.

2

Дозування

Перорально, самостійно або з кормом.

Рекомендована початкова/підтримуюча доза становить від 0,13 мг до 0,25 мг торасеміду на 1 кг маси тіла 1 раз на добу.

У разі помірного або тяжкого набряку легень цю дозу можна збільшити до максимальної дози 0,4 мг торасеміду на 1 кг маси тіла 1 раз на добу.

Дози 0,26 мг торасеміду на 1 кг маси тіла і вище слід застосовувати протягом не більше, ніж 5 діб. Після закінчення цього періоду дозу слід зменшити до підтримуючої дози, а собаку повинен оглянути лікар ветеринарної медицини.

У наступній таблиці дозування показано схему коригування дози в межах рекомендованого діапазону доз від 0,13 мг до 0,4 мг торасеміду на 1 кг маси тіла на добу:

Дозування слід коригувати, звертаючи увагу на функцію нирок та електролітний стан. Після того, як ознаки застійної серцевої недостатності куповані і стан собаки стабілізується, лікування слід продовжувати у найнижчій ефективній дозі, якщо потрібна довготривала терапія з використанням торасеміду.

Таблетки слід згодовувати самостійно або змішувати з невеликою кількістю корму, згодувавши його собаці безпосередньо перед основною годівлею.

2

Протипоказання

Не застосовувати під час вагітності та лактації.

Не застосовувати собакам, у яких виявлено ниркову недостатність.

Не застосовувати у випадках зневоднення, гіповолемії або гіпотензії.

Не застосовувати одночасно з іншими петльовими діуретиками.

Не застосовувати у випадку підвищеної чутливості до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

2

Побічна дія

Після застосування препарату в рекомендованих дозах, може спостерігатись ниркова недостатність, підвищення ниркових показників в крові, концентрація в крові та зміни рівня електролітів (хлоридів, натрію, калію, фосфору, магнію, кальцію), епізодичні шлунково-кишкові ознаки, такі як блювота та діарея, зневоднення, поліурія, полідипсія, нетримання сечі, анорексія, втрата маси тіла та млявість та інші побічні ефекти, такі як сухість слизової оболонки ротової порожнини, оборотне підвищення концентрації глюкози та альдостерону в сироватці, зниження питомої маси сечі та збільшення рН сечі.

2

Застереження

Початкова/підтримуюча доза може бути тимчасово збільшена, у випадку збільшення набряку легень, тобто досягнення стану альвеолярного набряку.

2

Використання під час вагітності, лактації, несучості

Не застосовувати під час вагітності та лактації.

Фетотоксичний та матернотоксичний ефект спостерігався під час лабораторних випробувань торасеміду на щурах та кролях у токсичних для матері дозах.

2

Взаємодія з іншими засобами

Одночасне застосування петльових діуретиків та нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) може призвести до зниження натрійуретичної реакції.

Одночасне застосування цього ветеринарного лікарського засобу з НПЗП, аміноглікозидами або цефалоспоринами може підвищити ризик нефротоксичності та/або ототоксичності цих лікарських засобів.

Торасемід може антагонізувати дію пероральних гіпоглікемічних засобів.

Торасемід може підвищити ризик алергії на сульфаніламіди.

У разі одночасного застосування цього ветеринарного лікарського засобу з кортикостероїдами наслідки втрати калію можуть посилюватися.

При одночасному застосуванні цього ветеринарного лікарського засобу з амфотерицином В може спостерігатися підвищений потенціал нефротоксичності та посилення електролітного дисбалансу.

При одночасному застосуванні торасеміду з дигоксином не повідомлялося про фармакокінетичні взаємодії, однак гіпокаліємія може посилювати спричинені дигоксином аритмії.

Торасемід може зменшити ниркове виведення саліцилатів, що призводить до підвищення ризику токсичності.

Слід бути обережним при застосуванні торасеміду з іншими препаратами, які сильно зв’язуються з білками плазми. Оскільки зв’язування з білками сприяє нирковій секреції торасеміду, зниження зв’язування через заміну іншим препаратом може бути причиною резистентності до діуретиків.

Одночасне застосування торасеміду з іншими речовинами, що метаболізуються цитохромом P450 сімейства 3A4 (наприклад: еналаприл, бупренорфін, доксициклін, циклоспорин) і 2E1 (ізофлуран, севофлуран, теофілін), може зменшити їх виведення із системного кровообігу.

Ефект антигіпертензивних ветеринарних лікарських засобів, особливо інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), може посилюватися при одночасному застосуванні з торасемідом.

2

Передозування (симптоми, невідкладні заходи, антидоти)

Після введення здоровим собакам дози, що перевищує рекомендовану у 3-5 разів протягом 5 діб поспіль із подальшим щоденним введенням (протягом 177 діб) 3-кратної та 5-кратної найвищої терапевтичної рекомендованої дози для підтримки, відзначали гістопатологічні зміни у нирках (інтерстиціальне запалення, розширення ниркових канальців та підлопаткові кісти), а також побічні ефекти, що спостерігалися після введення рекомендованої дози (див. розділ 5.4). Ураження нирок все ще відмічали через 28 діб після закінчення лікування. Мікроскопічні характеристики уражень свідчать про триваючий процес відновлення. Ці ураження, швидше за все, можна вважати результатом фармакодинамічного ефекту (діурезу) і не були пов’язані з ознаками гломерулосклерозу або інтерстиціального фіброзу. У собак, які отримували дозу, що перевищує рекомендовану у 5 разів, спостерігалися транзиторні зміни реакції на дозу в надниркових залозах, що складалися з мінімальної або помірної реактивної гіпертрофії/гіперплазії, імовірно пов’язані з високим синтезом альдостерону. Спостерігалося підвищення концентрації альбуміну в сироватці крові. Зміни на ЕКГ без будь-яких клінічних ознак (збільшення зубця Р та/або інтервалу QT) спостерігалися у деяких тварин після застосування дози, що перевищує рекомендовану у 5 разів. Не можна виключити причинну роль змін електролітів у плазмі крові.

Після введення здоровим собакам дози, що перевищує рекомендовану у 3-5 разів спостерігали зниження апетиту, що в деяких випадках призводило до втрати маси тіла.

У разі передозування рекомендується провести симптоматичне лікування на розсуд відповідального лікаря ветеринарної медицини на основі наявних клінічних ознак.

2

Спеціальні застереження

У собак із набряком легень у фазі загострення, що потребують негайного лікування, спочатку слід розглянути питання про використання ін’єкційних препаратів, перед початком пероральної терапії діуретиками.

Функцію нирок (вимірювання вмісту сечовини і креатиніну в крові, а також співвідношення білка в сечі: креатинін (UPC)), стан гідратації та електролітний стан сироватки крові слід контролювати до та під час лікування через регулярні проміжки часу відповідно до оцінки користі та ризику, проведеної лікарем ветеринарної медицини. Діуретична реакція на торасемід з часом може посилюватися при повторному застосуванні, особливо при дозах більше 0,2 мг/кг/добу; тому слід розглянути можливість більш частого моніторингу.

Торасемід слід з обережністю застосовувати при цукровому діабеті. Рекомендується моніторинг глікемії у тварин, хворих на цукровий діабет, до та під час застосування препарату. У собак із наявним електролітним та/або водним дисбалансом це слід виправити перед лікуванням торасемідом.

Оскільки торасемід посилює спрагу, собаки повинні мати вільний доступ до питної води.

За втрати апетиту та/або блювоти та/або млявості або у разі коригування лікування слід оцінити функцію нирок (сечовина і креатинін крові, а також співвідношення протеїн:креатинін (UPC) у сечі).

У ході клінічних польових випробувань ефективність Ісеміду була продемонстрована при його застосуванні для першочергового лікування . Перехід лікування з альтернативного петлевого діуретика на цей ветеринарний лікарський засіб не оцінювався, і така зміна має здійснюватися лише на основі оцінки співвідношення користь/ризик, проведеної відповідальним лікарем ветеринарної медицини.

Нешкідливість та ефективність препарату не оцінювалися для собак масою тіла менше 2,5 кг. Для цих тварин слід призначати Ісемід тільки відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик відповідальним лікарем ветеринарної медицини.

Таблетки ароматизовані.

2

Період виведення (каренція)

Не застосовується.

2

Спеціальні застереження для осіб і обслуговуючого персоналу

Цей ветеринарний лікарський засіб може спричинити посилене сечовипускання, спрагу та/або шлунково-кишкові розлади та/або гіпотензію та/або зневоднення при ковтанні. Будь-які частково використані таблетки слід повернути в блістерну упаковку, а потім у оригінальну коробку, щоб запобігти доступу до них дітей. У випадку випадкового прийому всередину слід негайно звернутися до лікаря та показати лікарю листівку-вкладку або етикетку.

Цей ветеринарний лікарський засіб може викликати реакції гіперчутливості (алергії) у осіб, чутливих до торасеміду. Людям з підвищеною гіперчутливістю до торасеміду, сульфонамідів або до будь-якої з допоміжних речовин слід уникати контакту з ветеринарним лікарським засобом. При появі симптомів алергії слід негайно звернутися до лікаря та показати лікарю листівку-вкладку або етикетку. Після роботи з препаратом слід ретельно вимити руки з милом.

2

Форми несумісності (основні)

Не встановлені.

2

Природа і склад контейнера первинного пакування

Таблетки, вагою по 103, 206 або 412 мг у блістерах по 30 або 90 штук, у картонних коробках.

2

Зберігання

Зберігати окремо від продуктів харчування та кормів, у недоступному для дітей місці за температури від 5 до 25 °C.

2

Термін придатності

4 роки.

2

Особливі заходи безпеки при поводженні з невикористаним препаратом або із його залишками

Упаковку, залишки препарату потрібно утилізувати згідно з чинним законодавством.

2

Додаткова інформація

Рекомендовано відпуск препарату за рецептом лікаря ветеринарної медицини.

2

Власник реєстраційного посвідчення

Сева Санте Анімаль

10 авеню де ла балластіере, 33500 Лібурн,

Франція

Ceva Sante Animale

10 avenue de la ballastière 33500 Libourne,

France

2

Виробник готового продукту

Сева Санте Анімаль

З.І. Тре ле Буа, 22600 Лудеак

Франція

Сева Санте Анімаль

Боулевард де ла Коммунікатіон Зоне Авторутьєре, 53950 Луверне,

Франція

Сева Санте Анімаль

10 авеню де ла балластіере, 33500 Лібурн,

Франція

Ceva Sante Animale

Z.I. Tres le Bois 22600 Loudeac

France

Ceva Sante Animale

Boulevard de la Communication Zone Autoroutiere, 53950 Louverne,

France

Ceva Sante Animale

10 avenue de la ballastière 33500 Libourne, France

2

Склад

100 г (g) препарату містить діючу речовину:

торасемід ............ 0,971 г (g)

2

Показання

Для лікування собак при застійній серцевій недостатності, включаючи набряк легень.

2

Зберігання

Зберігати окремо від продуктів харчування та кормів, у недоступному для дітей місці за температури від 5 до 25°C.

2

Особливі заходи безпеки при поводженні з невикористаним препаратом або із його залишками

Упаковку, залишки препарату потрібно утилізувати згідно з чинним законодавством.

2

Текст на упаковці

Ісемід 1 мг (mg), Жувальні таблетки по 103 мг (mg), Торасемід, Для собак (2,5 – 11 кг (kg)), 30 або 90 таблеток

Ісемід 2 мг (mg), Жувальні таблетки по 206 мг (mg), Торасемід, Для собак (>11,5 – 23 кг (kg)), 30 або 90 таблеток

Ісемід 4 мг (mg), Жувальні таблетки по 412 мг (mg), Торасемід, Для собак (> 23 – 60 кг (kg)), 30 або 90 таблеток

Відпускається лише за ветеринарним рецептом.

Серія №:

Придатний до:

2

Примітка

Перед використанням уважно прочитайте листівку-вкладку!

Для застосування у ветеринарній медицині!

2

Власник реєстраційного посвідчення

Власник реєстраційного посвідчення

Сева Санте Анімаль, 10 авеню де ла балластіере, 33500 Лібурн, Франція.

2

Виробник готового продукту

Виробники

Сева Санте Анімаль, З.І. Тре ле Буа, 22600 Лудеак, Франція.

Сева Санте Анімаль, Боулевард де ла Коммунікатіон Зоне Авторутьєре, 53950 Луверне, Франція.

Сева Санте Анімаль, 10 авеню де ла балластіере, 33500 Лібурн, Франція.

2