Robexera 20 mg/ml roztwór do wstrzykiwań dla kotów i psów

Skład

Każdy ml zawiera:

Substancja czynna:

Robenakoksyb 20 mg

Substancje pomocnicze:

Przezroczysty, bezbarwny do lekko brązowawo-żółtego roztwór.

3

Właściwości farmakologiczne

Kod ATCvet: QM01AH91

Dane farmakodynamiczne

Robenakoksyb to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) z klasy koksybów. Jest to silny i selektywny inhibitor enzymu cyklooksygenazy 2 (COX-2). Enzym cyklooksygenaza (COX) występuje w dwóch formach. COX-1 to składowa enzymu, która pełni funkcje ochronne, np. w układzie pokarmowym i w nerkach. COX-2 jest indukowaną formą enzymu odpowiedzialną za produkcję mediatorów, w tym z PGE2, wywołujących ból, stany zapalne i gorączkę.

W przeprowadzonych in vitro badaniach krwi u kotów, selektywność robenakoksybu okazała się 500 razy wyższa w stosunku do COX-2 (IC50 0,058 μM) niż do COX-1 (IC50 28,9 μM). Podawany in vivo roztwór do wstrzykiwań zawierający robenakoksyb znacząco hamował aktywność COX-2 i nie miał żadnego wpływu na aktywność COX-1. W modelu stanu zapalnego, przy podawaniu zalecanej dawki robenakoksybu (2 mg/kg masy ciała) wykazano jego działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. W badaniach klinicznych wykazano natomiast, że robenakoksyb łagodził ból i stany zapalne u kotów poddawanych zabiegom chirurgii ortopedycznej i zabiegom chirurgicznym tkanek miękkich.

W przeprowadzonych u psów badaniach in vitro selektywność robenakoksybu okazała się 140 razy wyższa w stosunku do COX-2 (IC50 0,04 μM) niż do COX-1 (IC50 7,9 μM). Podawany in vivo roztwór do wstrzykiwań zawierający robenakoksyb znacząco hamował aktywność COX-2 i nie miał żadnego wpływu na aktywność COX-1. W modelu stanu zapalnego, przy podawaniu robenakoksybu w dawkach w zakresie od 0,25 do 4 mg/kg masy ciała, wykazano jego działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe, przy szybkim wystąpieniu działania (1 h). W badaniach klinicznych wykazano natomiast, że robenakoksyb podawany w dawce zalecanej (2 mg/kg) działał przeciwbólowo i przeciwzapalnie u psów poddawanych zabiegom chirurgii ortopedycznej i zabiegom chirurgicznym tkanek miękkich oraz ograniczał potrzebę dodatkowego leczenia przeciwbólowego u psów poddawanych operacji na tkankach miękkich.

Dane farmakokinetyczne

Koty:

Wchłanianie Po podaniu podskórnym maksymalne stężenie robenakoksybu we krwi jest szybko osiągane. Po podaniu dawki 2 mg/kg uzyskuje się następujące wartości poszczególnych parametrów: Tmax 1 h, Cmax 1 464 ng/ml oraz AUC 3 128 ng h/ml. Po podaniu podskórnym w dawce 1 mg/kg, biodostępność wynosi 69%.

Dystrybucja Robenakoksyb ma stosunkowo małą objętość dystrybucji (Vss 190 ml/kg) i silnie wiąże się z białkami osocza (> 99%).

Biotransformacja Robenakoksyb jest w dużym stopniu metabolizowany w wątrobie. Poza jednym metabolitem laktamowym, inne metabolity nie są znane.

Wydalanie Po podaniu dożylnym robenakoksyb jest bardzo szybko usuwany z krwi (CL 0,44 l/kg/h) z czasem półtrwania 1,1 h. Po podaniu podskórnym ostateczny czas półtrwania wynosił 1,1 h. Robenakoksyb utrzymuje się dłużej i w większych stężeniach w miejscach występowania stanu zapalnego niż we krwi.

Większość robenakoksybu jest wydalana z żółcią (̴ 70%), pozostała cześć przez nerki. Regularne podskórne podawanie robenakoksybu w dawkach 2 – 20 mg/kg nie spowodowało zmian w profilu krwi, bioakumulacji robenakoksybu ani indukcji enzymu. Nie badano zjawiska bioakumulacji metabolitów. Farmakokinetyka robenakoksybu w postaci roztworu do wstrzykiwań nie różni się u samic i samców.

Psy:

Wchłanianie Po podaniu podskórnym maksymalne stężenie robenakoksybu we krwi jest szybko osiągane. Po podaniu dawki 2 mg/kg uzyskuje się następujące wartości poszczególnych parametrów: Tmax 1 h, Cmax 615 ng/ml oraz AUC 2 180 ng h/ml. Po podaniu podskórnym w dawce 1 mg/kg, biodostępność wynosi 88%.

Dystrybucja Robenakoksyb ma stosunkowo małą objętość dystrybucji (Vss 240 ml/kg) i silnie wiąże się z białkami osocza (> 99%).

Biotransformacja Robenakoksyb jest w dużym stopniu metabolizowany w wątrobie. Poza jednym metabolitem laktamowym, inne metabolity nie są znane.

Wydalanie Po podaniu dożylnym robenakoksyb jest bardzo szybko usuwany z krwi (CL 0,81 l/kg/h) z czasem półtrwania 0,8 h u psów. Po podaniu podskórnym ostateczny czas półtrwania wynosił 1,2 h. Robenakoksyb utrzymuje się dłużej i w większych stężeniach w miejscach występowania stanu zapalnego niż we krwi.

Większość robenakoksybu jest wydalana z żółcią (̴ 65%), pozostała cześć przez nerki. Regularne podskórne podawanie robenakoksybu w dawkach 2 – 20 mg/kg nie spowodowało zmian w profilu krwi, bioakumulacji robenakoksybu ani indukcji enzymu. Nie badano zjawiska bioakumulacji metabolitów. Farmakokinetyka robenakoksybu w postaci roztworu do wstrzykiwań nie różni się u samic i samców i jest liniowa przy dawkach przewyższających zakres od 0,25 do 4 mg/kg.

3

Gatunek zwierząt

Koty i psy.

3

Wskazania

Leczenie bólu i stanu zapalnego związanych z zabiegami chirurgii ortopedycznej i chirurgii tkanek miękkich.

3

Dawkowanie

Podanie podskórne (s.c.).

Zalecana dawka to 2 mg robenakoksybu/kg masy ciała (1 ml weterynaryjnego produktu leczniczego na 10 kg masy ciała).

Podawać weterynaryjny produkt leczniczy na około 30 minut przed rozpoczęciem zabiegu chirurgicznego, np. w czasie indukcji znieczulenia ogólnego.

Po przeprowadzeniu zabiegu chirurgicznego u kotów, leczenie tą samą dawką, podawaną raz dziennie o tej samej porze, może być kontynuowane do 2 dni.

Po zabiegu chirurgicznym na tkankach miękkich u psów, leczenie tą samą dawką, podawaną raz dziennie o tej samej porze, może być kontynuowane do 2 dni.

W badaniach dotyczących bezpieczeństwa wykazano, że naprzemienne stosowanie u zwierząt docelowych weterynaryjnych produktów leczniczych zawierających robenakoksyb w postaci tabletek i roztworu do wstrzykiwań jest dobrze tolerowane przez koty i psy.

Weterynaryjne produkty lecznicze zawierające robenakoksyb w postaci tabletek i roztworu do wstrzykiwań mogą być stosowane zamiennie zgodnie z zaleceniami i wskazówkami zatwierdzonymi dla danej postaci leku. W leczeniu nie należy przekraczać jednej dawki dziennie (zarówno dla tabletki, jaki i roztworu do wstrzykiwań). Należy zwrócić uwagę na fakt, że zalecane dawki mogą być różne dla każdej z postaci leku.

Korek powinien zostać poddany maksymalnie 16 przekłuciom.

3

Przeciwwskazania

Nie stosować u zwierząt z owrzodzeniem przewodu pokarmowego.

Nie stosować jednocześnie z kortykosteroidami lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).

Nie stosować w przypadkach nadwrażliwości na substancję czynną lub na dowolną substancję pomocniczą.

Patrz także punkt 3.7.

3

Działania niepożądane

Koty:

Często (1 do 10 zwierząt/100 leczonych zwierząt):

Ból w miejscu wstrzyknięcia

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego1, biegunka1, wymioty1

Niezbyt często (1 do 10 zwierząt/1 000 leczonych zwierząt):

Biegunka z krwią, wymioty z krwią

1 W większości przypadków miały charakter łagodny i ustępowały bez leczenia.

Psy:

Często (1 do 10 zwierząt/100 leczonych zwierząt):

Ból w miejscu wstrzyknięcia1

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego2, biegunka2, wymioty2

Niezbyt często (1 do 10 zwierząt/1 000 leczonych zwierząt):

Smoliste stolce

Osłabiony apetyt

1 Ból o umiarkowanym lub silnym natężeniu w miejscu wstrzyknięcia był niezbyt częsty.

2 W większości przypadków miały charakter łagodny i ustępowały bez leczenia.

Zgłaszanie zdarzeń niepożądanych jest istotne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie bezpieczeństwa stosowania weterynaryjnego produktu leczniczego. Zgłoszenia najlepiej przesłać za pośrednictwem lekarza weterynarii do podmiotu odpowiedzialnego lub do właściwych organów krajowych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. Właściwe dane kontaktowe znajdują się w ulotce informacyjnej.

3

Ostrzeżenia

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u docelowych gatunków zwierząt:

Nie określono bezpieczeństwa stosowania tego weterynaryjnego produktu leczniczego u kotów młodszych niż 4 miesiące i u psów młodszych niż 2 miesiące oraz u kotów i psów o wadze mniejszej niż 2,5 kg.

Stosowanie u zwierząt z zaburzeniami czynności serca, nerek lub wątroby, lub zwierząt odwodnionych cierpiących na hipowolemię czy hipotensję może stwarzać dodatkowe ryzyko. Jeśli nie można uniknąć stosowania produktu, zwierzęta powinny znaleźć się pod ścisłą obserwacją przy jednoczesnym uwzględnieniu podania płynów.

U zwierząt zagrożonych owrzodzeniem przewodu pokarmowego lub wykazujących wcześniej nietolerancję na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), stosować ten weterynaryjny produkt leczniczy pod ścisłą kontrolą lekarza weterynarii.

3

Stosowanie w ciąży, laktacji, nieśności

Bezpieczeństwo weterynaryjnego produktu leczniczego stosowanego w czasie ciąży i laktacji nie zostało określone.

Bezpieczeństwo weterynaryjnego produktu leczniczego stosowanego u kotów i psów przeznaczonych do rozrodu nie zostało określone.

Ciąża i laktacja:

Nie stosować u zwierząt ciężarnych i karmiących.

Płodność:

Nie stosować u zwierząt przeznaczonych do rozrodu.

3

Interakcje

Ten weterynaryjny produkt leczniczy nie może być stosowany w połączeniu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) lub glikokortykosteroidami. Wcześniejsze leczenie innymi lekami przeciwzapalnymi może skutkować wystąpieniem dodatkowych działań niepożądanych lub ich nasileniem. W związku z tym, stosowanie tych substancji należy przerwać przynajmniej na 24 godziny przed rozpoczęciem stosowania tego weterynaryjnego produktu leczniczego. Przerwa w leczeniu powinna jednak być uzależniona od właściwości farmakokinetycznych stosowanego wcześniej leku.

Równoczesne stosowanie leków wpływających na funkcje nerek, np. środków moczopędnych lub inhibitorów enzymu konwertazy angiotensyny (ACE), powinno być monitorowane klinicznie. U zdrowych kotów lub psów, którym podawano (lub nie) furosemid, wykazujący działanie moczopędne, jednoczesne stosowanie tego weterynaryjnego produktu leczniczego i benazeprilu (inhibitor ACE) przez okres 7 dni nie wiązało się z żadnym negatywnym wpływem na stężenie aldosteronu w osoczu (koty) lub moczu (psy), aktywność reninową osocza i wskaźnik filtracji kłębuszkowej. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa w populacji docelowej i ogólnie brak danych dotyczących skuteczności w przypadku skojarzonego leczenia robenakoksybem i benazeprilem.

Substancje znieczulające mogą wywołać perfuzję nerek. Jeśli w okresie okołooperacyjnym stosowano NLPZ, podczas zabiegów chirurgicznych należy rozważyć pozajelitowe podanie płynów w celu zmniejszenia potencjalnych zaburzeń czynności nerek.

Należy unikać równoczesnego stosowania leków potencjalnie nefrotoksycznych, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia działania toksycznego na nerki.

Inne substancje czynne o wysokim stopniu wiązania z białkami stosowane równocześnie mogą konkurować z robenakoksybem o miejsce wiązania, co może prowadzić do wystąpienia działań toksycznych.

3

Przedawkowanie

U zdrowych, młodych psów w wieku 6 miesięcy, podawanie podskórne robenakoksybu raz dziennie w dawkach 2 (rekomendowana dawka lecznicza; RTD), 6 (potrójna dawka RTD) i 20 mg/kg (dziesięciokrotna dawka RTD), przy 9 wstrzyknięciach przez okres 5 tygodni (3 cykle po 3 kolejne codzienne wstrzyknięcia) nie wywołało żadnych objawów działania toksycznego, w tym żadnych działań toksycznych na przewód pokarmowy, nerki czy wątrobę. Nie wpłynęło też na czas krwawienia. U wszystkich grup (włącznie z kontrolną) odnotowano odwracalne reakcje zapalne w miejscu wstrzyknięcia. Proces zapalny był silniej wyrażony w grupach otrzymujących dawki 6 i 20 mg/kg.

U zdrowych, młodych kotów w wieku 10 miesięcy, podawanie podskórne robenakoksybu raz dziennie w dawkach 4 mg/kg (podwójna dawka RTD) przez 2 kolejne dni i 10 mg/kg (pięciokrotna dawka RTD) przez 3 kolejne dni, nie wywołało żadnych objawów działania toksycznego, w tym żadnych działań toksycznych na przewód pokarmowy, nerki czy wątrobę. Nie wpłynęło też na czas krwawienia. W obu grupach odnotowano odwracalne, minimalne reakcje zapalne w miejscu wstrzyknięcia.

Naprzemienne stosowanie weterynaryjnych produktów leczniczych zawierających robenakoksyb w postaci tabletek i roztworu do wstrzykiwań u kotów w wieku 4 miesięcy, w dawkach przekraczających do 3 razy maksymalne dawki zalecane (2,4 mg, 4,8 mg, 7,2 mg robenakoksybu/kg doustnie oraz 2,0 mg, 4,0 mg i 6,0 mg robenakoksybu/kg podskórnie) powodowało sporadycznie zwiększenie częstotliwości występowania zależnego od wielkości dawki obrzęku w miejscu wstrzyknięcia oraz minimalnego do umiarkowanego, podostrego/przewlekłego stanu zapalnego tkanki podskórnej. W badaniach laboratoryjnych obserwowano zależne od dawki wydłużenie interwałów QT, spowolnienie akcji serca i powiązane z nim zwiększenie liczby oddechów. Nie zaobserwowano natomiast żadnego wpływu na masę ciała, czas krwawienia ani dowodów na działanie toksyczne na przewód pokarmowy, nerki czy wątrobę.

W przeprowadzonych badaniach dotyczących przedawkowania u kotów, zaobserwowano zależne od dawki wydłużenie odstępów QT. Nie są znane biologiczne skutki zwiększenia odstępów QT poza normę, obserwowanego po przedawkowaniu robenakoksybu. Nie zaobserwowano zmiany odstępów QT po pojedynczym, dożylnym podaniu robenakoksybu w dawce 2 lub 4 mg/kg zdrowym kotom, poddanym narkozie.

Zamienne stosowanie weterynaryjnych produktów leczniczych zawierających robenakoksyb w postaci tabletek i roztworu do wstrzykiwań u psów mieszańców, przy dawce przekraczającej do 3 razy najwyższą zalecaną dwakę (2,0; 4,0; i 6,0 i 4,0; 8,0 i 12,0 mg robenakoksybu/kg, doustnie oraz 2,0 mg, 4,0 mg i 6,0 mg robenakoksynu/kg podskórnie) powodowało zależne od dawki obrzęk, rumień, zgrubienie skóry i owrzodzenie w miejscu iniekcji podskórnej, oraz zapalenie, przekrwienie lub krwotok w dwunastnicy, jelicie czczym i ślepym.

Nie stwierdzono wpływu na masę ciała, czas krwawienia lub toksycznego działania na nerki lub wątrobę.

Nie obserwowano zmian w ciśnieniu krwi lub elektrokardiogramie po jednorazowym podaniu zdrowym psom 2 mg robenakoksybu na kg podskórnie oraz 2 mg lub 4 mg robenakoksybu na kg dożylnie. Wymioty występowały 6 lub 8 godzin po podaniu u 2 na 8 psów, którym podano produkt w dawce 4 mg/kg w iniekcji dożylnej.

Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, przedawkowanie może wywołać działania toksyczne na przewód pokarmowy, nerki lub wątrobę u wrażliwych lub chorych zwierząt. Nie ma specyficznej odtrutki. Zaleca się wspomagającą terapię objawową, która powinna obejmować podawanie środków działających osłonowo na przewód pokarmowy oraz wlewy izotonicznego roztworu soli fizjologicznej.

3

Specjalne ostrzeżenia

Brak.

Szczególne ograniczenia dotyczące stosowania i specjalne warunki stosowania, w tym ograniczenia dotyczące stosowania przeciwdrobnoustrojowych i przeciwpasożytniczych weterynaryjnych produktów leczniczych w celu ograniczenia ryzyka rozwoju oporności

Nie dotyczy.

3

Okres karencji

Nie dotyczy.

3

Ostrzeżenia dla osób podających produkt

Specjalne środki ostrożności dla osób podających weterynaryjny produkt leczniczy zwierzętom:

W przypadku kobiet w ciąży, szczególnie w jej końcowej fazie, przypadkowe wstrzyknięcie lub dłuższe narażenie skóry na kontakt z produktem zwiększa ryzyko przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego płodu.

Po zastosowaniu weterynaryjnego produktu leczniczego niezwłocznie umyć ręce i powierzchnie skóry narażone na kontakt z produktem.

Po przypadkowym narażeniu doustnym („z ręki do ust”), długotrwałym narażeniu skórnym lub samoiniekcji, należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie.

Specjalne środki ostrożności dotyczące ochrony środowiska:

Nie dotyczy.

3

Niezgodności farmaceutyczne

Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego weterynaryjnego produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi weterynaryjnymi produktami leczniczymi.

3

Opakowanie bezpośrednie

Tekturowe pudełko zawierające jedną fiolkę z oranżowego szkła typu I, o pojemności 20 ml, zamkniętą korkiem typu I z gumy bromobutylowej i aluminiowym uszczelnieniem z plastikową osłonką typu tear-off.

3

Przechowywanie

Przechowywać w lodówce (2°C–8°C).

Po pierwszym otwarciu fiolki przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

3

Termin ważności

Okres ważności weterynaryjnego produktu leczniczego zapakowanego do sprzedaży: 2 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 28 dni.

3

Usuwanie niewykorzystanego produktu

Leków nie należy usuwać do kanalizacji ani wyrzucać do śmieci.

Należy skorzystać z krajowego systemu odbioru odpadów w celu usunięcia niewykorzystanego weterynaryjnego produktu leczniczego lub materiałów odpadowych pochodzących z jego zastosowania w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami oraz krajowymi systemami odbioru odpadów dotyczącymi danego weterynaryjnego produktu leczniczego.

3

Informacje dodatkowe

NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr

DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI CHARAKTERYSTYKI WETERYNARYJNEGO PRODUKTU LECZNICZEGO

KLASYFIKACJA WETERYNARYJNYCH PRODUKTÓW LECZNICZYCH

Wydawany na receptę weterynaryjną.

Szczegółowe informacje dotyczące powyższego weterynaryjnego produktu leczniczego są dostępne w unijnej bazie danych produktów (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).

3

Podmiot odpowiedzialny

KRKA, d.d., Novo mesto

3