AMODIP 1,25 mg COMPRIMIDOS MASTICABLES PARA GATOS

Composición

Cada comprimido contiene:

Principio activo:

Amlodipino………………………………1,25 mg

(Equivalente a 1,73 mg de besilato de amlodipino)

Excipientes:

Composición cualitativa de los excipientes y otros componentes

Saborizante artificial de pollo

Levadura malteada

Celulosa microcristalina

Manitol

Croscarmelosa de sodio

Estearato de magnesio

Sílice coloidal anhidra

Comprimidos de color entre beige y marrón claro, oblongos y ranurados en una cara.

Los comprimidos se pueden dividir en dos partes iguales.

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Propiedades farmacológicas

QC08CA01

4.2 Farmacodinamia

El amlodipino es un antagonista de los canales de calcio dependientes del voltaje, del grupo de las dihidropiridinas, que se une selectivamente a los canales de tipo L que se encuentran en el músculo liso vascular, el miocardio y el tejido nodular cardíaco.

El amlodipino favorece los canales de calcio de tipo L localizados en el músculo liso vascular por lo que actúa predominantemente como reductor de la resistencia vascular. El principal efecto hipotensor del amlodipino está relacionado con su acción dilatadora en las arterias y arteriolas, y apenas tiene efecto en la circulación venosa. La duración y disminución de los efectos antihipertensivos dependen de la dosis.

Aunque el amlodipino presente una mayor afinidad con los canales vasculares de calcio de tipo L, también puede actuar sobre los que se encuentran en el miocardio y en el tejido nodular cardíaco. Se ha observado una reducción de la frecuencia cardíaca y un efecto inotrópico negativo en ensayos in vitro con corazones aislados de cobayas. En un estudio de seguridad para la especie de destino de 26 semanas realizado con gatos, se ha demostrado que el amlodipino administrado oralmente en dosis de entre 0,25 y 1,25 mg/kg no repercute en la frecuencia cardíaca y no se observan alteraciones en el electrocardiograma (ECG).

La fijación del amlodipino a los canales de calcio de tipo L es lenta, lo que evita una reducción rápida de la presión arterial que provocaría taquicardia refleja debido a la activación de los barorreceptores. En gatos con hipertensión, una toma diaria de comprimidos de amlodipino ha demostrado clínicamente reducciones importantes de la presión arterial y, gracias a la lenta acción del amlodipino, no se producen casos de hipotensión aguda ni taquicardia refleja.

Los datos in vitro demuestran que el amlodipino mejora el funcionamiento de las células endoteliales incrementando la generación de óxido nítrico y a través de su acción antioxidante y antiinflamatoria. En humanos es un efecto importante ya que la disfunción endotelial cursa con hipertensión, enfermedades coronarias y diabetes, afecciones todas ellas en cuyo tratamiento se usa el amlodipino. En gatos aún debe determinarse la importancia de esos efectos adicionales ya que hasta el momento no se ha estudiado el papel de la disfunción endotelial en la fisiopatología de la hipertensión felina.

Los riñones son, junto con el corazón, los ojos y el sistema nervioso central, los principales órganos objetivos de la hipertensión. Reciben entre un 20 y un 25 % del gasto cardíaco y muestran una alta presión en el primer lecho capilar (el lecho capilar glomerular) para facilitar la formación de filtrado glomerular. Se cree que los antagonistas del calcio como el amlodipino dilatan la arteriola aferente antes que la arteriola eferente. Dado que los IECA dilatan preferentemente la arteriola eferente, disminuyen la presión intraglomerular y, frecuentemente, reducen la proteinuria. Por este motivo, la combinación de IECA y antagonistas del calcio puede resultar especialmente beneficiosa en gatos hipertensos con proteinuria.

En un estudio clínico realizado con una muestra de campo representativa de gatos con hipertensión arterial persistente (presión sanguínea sistólica (PSS) > 165 mmHg) se distribuyó al azar a los animales en dos grupos, a los que les fue administrada una dosis diaria de amlodipino (dosis inicial de 0,125- 0,25 mg/kg, que se incrementó hasta 0,25- 0,50 mg/kg en caso de ausencia de respuesta satisfactoria tras 14 días) o de un placebo. Se controló la PSS tras 28 días, considerando que el tratamiento había tenido éxito en caso de que la PSS se hubiera reducido en un 15% con respecto a los valores anteriores al tratamiento o hubiera bajado de los 150 mmHg. 25 de los 40 gatos (62,5 %) a los que se administró amlodipino finalizaron el tratamiento con éxito, mientras que la cifra en el grupo al que se suministró el placebo fue de 6 de los 34 (17,6 %). Se ha calculado que los animales tratados con amlodipino tienen 8 veces más probabilidades de acabar con éxito el tratamiento que en el caso de los tratados con placebo (OR 7,94, intervalo de confianza del 95 % 2,62-24,09).

4.3 Farmacocinética

Absorción

Tras la administración oral de dosis terapéuticas, el amlodipino se absorbe bien, con concentraciones máximas en plasma entre 3 y 6 horas después de la toma. Tras una toma única del 0,25 mg/kg, se estima que la biodisponibilidad absoluta es del 74 % y que la concentración máxima en plasma es de 25 ng/ml en ayunas. La absorción del amlodipino no se ve modificada por la ingestión simultánea de alimentos en humanos. En el caso del uso clínico para gatos, los comprimidos de amlodipino pueden administrarse con o sin alimentos.

Distribución

El pKa del amlodipino es de 8,6. El amlodipino tiene gran afinidad por las proteínas plasmáticas. La fijación in vitro con proteínas en plasma de gatos es del 97 %. El volumen de distribución es de aproximadamente 10 l/kg.

Biotransformación

El amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado de animales de laboratorio y humanos. Todos los metabolitos conocidos carecen de actividad farmacológica. Todos los metabolitos del amlodipino encontrados in vitro en hepatocitos de gatos se habían identificado ya previamente en incubados de hepatocitos de ratas, perros y humanos. Por lo tanto, ninguno de ellos es exclusivamente felino.

Eliminación

La semivida de eliminación plasmática media del amlodipino es de 53 horas en gatos sanos. Con una dosis de 0,125 mg/kg/día, la concentración plasmática del amlodipino se acerca a su equilibrio dinámico en 2 semanas en gatos sanos. Se calcula que el aclaramiento plasmático total en gatos sanos es de 2,3 ml/min/kg.

Se ha caracterizado el equilibrio de excreción de amlodipino en humanos y en varias especies animales, pero no en gatos. En perros, durante los estudios farmacocinéticos llevados a cabo con amlodipino tratado con un marcador radioactivo, se ha detectado una distribución uniforme de radiactividad en la orina y en las heces.

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Especies de destino

Gatos

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Indicaciones

Para el tratamiento de la hipertensión arterial sistémica en gatos.

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Posología

Vía oral.

Los comprimidos de amlodipino se administrarán oralmente, en una dosis inicial recomendada de 0,125- 0,25 mg/kg/día.

Tras 14 días de tratamiento, la dosis se puede doblar o incrementar hasta 0,5 mg/kg en una toma diaria si no se logra una respuesta clínica adecuada (por ejemplo, si la presión arterial sistólica sigue siendo superior a 150 mmHg o si la reducción con respecto a la cifra previa al inicio del tratamiento es inferior al 15 %).

Debe determinarse el peso de los animales con la mayor exactitud posible para garantizar una dosificación correcta.

Los comprimidos pueden administrarse directamente al animal o con una pequeña cantidad de comida.

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Contraindicaciones

No usar en caso de shock cardiogénico y estenosis aórtica grave.

No usar en casos de insuficiencia hepática grave.

No usar en casos de hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

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Acontecimientos adversos

Gatos:

Muy frecuentes (>1 animal por cada 10 animales tratados):

Emesis1, Hiperplasia gingival2

Ganglio linfático agrandado (localizado) 2,3

Frecuentes (1 a 10 animales por cada 100 animales tratados):

Trastornos del tracto digestivo (p.ej. diarrea, anorexia)1

Letargia1, Deshidratación1

1 Leve y transitoria

2 Leve, observado a la dosis de 0,25 mg/kg, en gatos adultos jóvenes y sanos, y generalmente no requiere la interrupción del tratamiento. En gatos de edad avanzada estos signos son muy raros.

3 Submandibular

La notificación de acontecimientos adversos es importante. Permite la vigilancia continua de la seguridad de un medicamento veterinario. Las notificaciones se enviarán, preferiblemente, a través de un veterinario al titular de la autorización de comercialización o a la autoridad nacional competente a través del sistema nacional de notificación. Consulte el prospecto para los respectivos datos de contacto.

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Precauciones

Precauciones especiales para una utilización segura en las especies de destino:

Debe prestarse especial atención en el caso de pacientes con enfermedad hepática ya que el amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado. Dado que no se han efectuado estudios en animales con hepatopatías, el uso del medicamento veterinario en estos animales debe basarse en la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable.

La administración de amlodipino puede provocar en ocasiones la reducción de los niveles de cloruro y potasio en sangre. Se recomienda controlar estos niveles durante el tratamiento. Los gatos de edad avanzada con hipertensión y enfermedad renal crónica (ERC) también pueden presentar hipopotasemia debido a su enfermedad subyacente.

No ha quedado demostrada la seguridad del amlodipino en gatos que pesen menos de 2,5 kg.

No se ha comprobado su seguridad en gatos con insuficiencia cardíaca. El uso en estos casos debe basarse en una evaluación del beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable.

Los comprimidos masticables están aromatizados. Para evitar ingestiones accidentales, deben mantenerse fuera del alcance de los animales.

Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los animales:

Este medicamento veterinario puede disminuir la presión arterial. Con el fin de reducir el riesgo de ingestión accidental por niños, no saque los comprimidos del blíster hasta el momento de la administración al animal. Vuelva a colocar los comprimidos partidos en el blíster, dentro de la caja. En caso de ingestión accidental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta.

Las personas con hipersensibilidad conocida al amlodipino deben evitar todo contacto con el medicamento veterinario. Lávese las manos después de su uso.

Precauciones especiales para la protección del medio ambiente:

No procede.

3.11 Restricciones y condiciones especiales de uso, incluidas las restricciones del uso de medicamentos veterinarios antimicrobianos y antiparasitarios, con el fin de reducir el riesgo de desarrollo de resistencias

Medicamento administrado bajo el control o supervisión del veterinario.

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Uso durante la gestación, la lactancia o la puesta

Gestación y lactancia:

Los estudios de laboratorio efectuados en roedores no han demostrado efectos teratogénicos ni tóxicos para la función reproductora. No ha quedado demostrada la seguridad del medicamento veterinario durante la gestación y la lactancia. Utilícese únicamente de acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable.

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Interacciones

El uso simultáneo del amlodipino con otros agentes que pueden reducir la presión arterial puede causar hipotensión. Estos agentes incluyen: diuréticos, betabloqueantes, otros antagonistas del calcio, inhibidores del sistema renina-angiotensina-aldosterona (inhibidores de la renina, bloqueadores de los receptores de la angiotensina II, inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (IECA) y antagonistas de la aldosterona), otros vasodilatadores y otros agonistas α2. Es recomendable medir la presión arterial antes de administrar amlodipino junto con estos hipotensores y asegurarse de que el gato está adecuadamente hidratado.

No obstante, en los casos clínicos de hipertensión felina no se han observado episodios de hipotensión como resultado de la combinación del amlodipino con el IECA benazepril.

El uso simultáneo del amlodipino con cronótropos e inótropos negativos (como betabloqueantes, antagonistas del calcio cardioselectivos y azoles antifúngicos (por ejemplo, itraconazol)) puede reducir la fuerza y la frecuencia de contracción del miocardio. Debe prestarse especial atención antes de administrar amlodipino combinado con estos fármacos a gatos con disfunciones ventriculares.

La seguridad del uso simultáneo del amlodipino con los antieméticos dolasetrón y ondansetrón no ha sido evaluada en gatos.

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Sobredosificación

En caso de sobredosificación accidental, se puede producir hipotensión reversible. La terapia es sintomática.

Después de administrar 0,75 mg/kg y 1,25 mg/kg en una toma diaria durante 6 meses a gatos adultos jóvenes, se han detectado casos de gingivitis hiperplásica, hiperplasia linfoide reactiva en los ganglios linfáticos mandibulares y una mayor hiperplasia y vacuolación de células de Leydig. Con la misma posología se ha observado una reducción de los niveles de cloruro y potasio en sangre y un incremento del volumen urinario asociado a una disminución de la gravedad urinaria específica. Es improbable que estos efectos se produzcan en condiciones clínicas con sobredosificaciones accidentales a corto plazo. En un breve estudio de tolerancia de dos semanas con gatos sanos (n=4) en el que se administraron dosis entre 1,75 mg/kg y 2,5 mg/kg se han observado casos de mortalidad (n=1) y morbilidad grave (n=1).

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Advertencias especiales

Debe identificarse y tratarse la causa principal y/o la morbilidad asociadas a la hipertensión arterial, como hipertiroidismo, nefropatía crónica y diabetes.

En los gatos, la hipertensión puntual por estrés (también llamada hipertensión de bata blanca) se produce como consecuencia del proceso de medición en la clínica en un animal que de otra manera sería normotenso. En caso de altos niveles de estrés, la medición de la presión arterial sistólica puede conducir a un diagnóstico incorrecto de hipertensión. Se recomienda confirmar el diagnóstico de hipertensión mediante la medición repetida de la presión arterial sistólica en diferentes días antes de comenzar el tratamiento.

La administración continuada del medicamento veterinario durante un periodo prolongado de tiempo debe basarse en una evaluación continua del beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable que incluya el control periódico de la presión arterial sistólica durante el tratamiento (por ejemplo, en intervalos de entre 6 y 8 semanas).

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Tiempo de espera

No procede.

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Incompatibilidades principales

No procede.

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Naturaleza y composición del envase primario

Blíster termosellado de Poliamida/Aluminio/PVC-Aluminio con 10 comprimidos por blíster.

Caja de cartón de 30, 100 y 200 comprimidos.

Es posible que no se comercialicen todos los formatos.

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Conservación

No conservar a temperatura superior a 30 °C.

Guardar los medios comprimidos no utilizados de nuevo en el blíster.

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Periodo de validez

Periodo de validez del medicamento veterinario acondicionado para su venta: 3 años.

Periodo de validez de los medios comprimidos: 24 horas.

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Eliminación del medicamento no utilizado

Los medicamentos no deben ser eliminados vertiéndolos en aguas residuales o mediante los vertidos domésticos.

Utilice sistemas de retirada de medicamentos veterinarios para la eliminación de cualquier medicamento veterinario no utilizado o los residuos derivados de su uso de conformidad con las normativas locales y con los sistemas nacionales de retirada aplicables al medicamento veterinario en cuestión.

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Información adicional

3183 ESP

8 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 18/02/2015

9 FECHA DE LA ÚLTIMA REVISIÓN DEL RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL MEDICAMENTO

12/2024

10 CLASIFICACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS VETERINARIOS

Medicamento sujeto a prescripción veterinaria.

Encontrará información detallada sobre este medicamento veterinario en la base de datos de medicamentos de la Unión (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).

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Titular de la autorización de comercialización

Ceva Salud Animal, S.A.

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